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[发明专利]阿糖胞苷晶体、阿糖胞苷冻干粉剂及冻干方法-CN202011629349.3在审
发明人：杜加秋;李湘萍;赵技宇;蔡邱华;董福霞;易芬芬;夏莉 -专利权人：瀚晖制药有限公司
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2021-03-26 - 主分类号： C07H19/09 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿糖胞苷晶体、阿糖胞苷冻干粉剂及冻干方法。该阿糖胞苷晶体的XRD衍射图谱具有以2θ表示的以下位置的特征峰：9.962°±0.2°、12.680°±0.2°、14.165°±0.2°、15.993°±0.2°、18.670°±0.2°、19.491经过试验验证，具有上述特征峰的阿糖胞苷晶型相对于目前注射用阿糖胞苷的无定形结构，其稳定性明显得到改善，水解性明显降低，因此基于该阿糖胞苷晶型，可以在不改变阿糖胞苷粉剂配方基础上，即可提高该粉剂的稳定性。
阿糖胞苷晶体粉剂方法

[发明专利]阿糖胞苷胆酸结合物及其制备方法和用途-CN201210425599.4有效
发明人：何仲贵;孙进;李东坡;王永军;孙英华;刘晓红 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2012-10-31 - 公布日： 2014-05-14 - 主分类号： C07J43/00 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了阿糖胞苷胆酸结合物，还涉及它们的制备方法和在药物方面的应用。本发明对阿糖胞苷进行有目的的结构修饰,使阿糖胞苷与不同胆酸以酰胺键结合。结合物与阿糖胞苷相比注射后能够提高阿糖胞苷在体内的血药浓度，可作为抗癌治疗的优选药物。阿糖胞苷胆酸结合物以酰胺键将各种胆酸和阿糖胞苷结合，结构通式如下：其中R为胆酸残基，所述的胆酸残基为鹅去氧胆酸、猪去氧胆酸或熊去氧胆酸。
阿糖胞苷胆酸结合及其制备方法用途

[发明专利]莱菔硫烷在逆转耐阿糖胞苷白血病细胞耐药性中的应用和药物组合物-CN202211635405.3在审
发明人：王明永;王凡平;黄晓愉;王闪闪;张伟;任智宏;王亦冰 -专利权人：新乡医学院
申请日： 2022-12-19 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： A61K31/26 文献下载
摘要：本发明涉及莱菔硫烷在逆转耐阿糖胞苷白血病细胞耐药性中的应用和药物组合物，属于生物医药领域。本发明中的莱菔硫烷在逆转耐阿糖胞苷白血病细胞耐药性中的应用，所述莱菔硫烷通过降低耐阿糖胞苷白血病细胞中多药耐药性相关蛋白1和P‑gp蛋白的表达量，逆转耐阿糖胞苷白血病细胞的外排功能。又通过试验证明，低浓度的阿糖胞苷与莱菔硫烷联合用药，即可达到高浓度阿糖胞苷对耐药白血病细胞的效果，充分说明莱菔硫烷可以逆转耐阿糖胞苷白血病细胞的耐药性，可以用于制备逆转白血病细胞对阿糖胞苷耐药性的药物。
莱菔逆转阿糖胞苷白血病细胞耐药性中的应用药物组合

[发明专利]阿糖胞苷5’－O－氨基酸酯盐酸盐及其制备方法-CN200810083192.1有效
发明人：何仲贵;孙勇兵;孙进;施世良;许佑君;张天虹 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2008-03-06 - 公布日： 2008-08-27 - 主分类号： C07H19/09 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了一种涉及干扰DNA合成的药物1－β－D－阿拉伯呋喃糖基－4－氨基－2(1H)－胞嘧啶酮的5’－O－氨基酸酯盐酸盐，即阿糖胞苷5’－O－氨基酸酯盐酸盐及其制备方法。本发明所涉及的盐包括：5’－O－L－缬氨酰阿糖胞苷盐酸盐、5’－O－D－缬氨酰阿糖胞苷盐酸盐、5’－O－L－异亮氨酰阿糖胞苷盐酸盐、5’－O－L－苯丙氨酰阿糖胞苷盐酸盐、5’－O－D－苯丙氨酰阿糖胞苷盐酸盐、5’－O－L－脯氨酰阿糖胞苷盐酸盐、5’－O－L－色氨酰阿糖胞苷盐酸盐。其制备方法简单易行，适应工业化生产，所制备的产品能够较好地提高了阿糖胞苷的膜通透性，且其口服后大鼠体内的绝对生物利用度由21.6％提高到60％。
阿糖胞苷氨基酸盐酸及其制备方法

[发明专利]一种二价铜离子及阿糖胞苷的回收方法-CN202211626381.5在审
发明人：邹济高;王彬彬;代光玉 -专利权人：常州金远药业制造有限公司
申请日： 2022-12-16 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： C07H19/09 文献下载
摘要：本发明涉及注射用阿糖胞苷柔红霉素脂质体工艺过程中二价铜离子及阿糖胞苷的回收，具体是一种二价铜离子及阿糖胞苷的回收方法。注射用阿糖胞苷柔红霉素脂质体在用被动包封阿糖胞苷后使用超滤法去除游离的阿糖胞苷、葡萄糖酸铜及三乙醇胺。二价铜离子属于重金属，阿糖胞苷为具有一定的基因毒性的抗肿瘤药，废液直接排放会严重污染环境，本发明使用碱液先与铜离子形成沉淀去除，再利用酸中和，通过阳离子交换树脂吸附，用一定浓度的氨水、乙醇进行洗脱，减压浓缩重结晶
一种二价离子阿糖胞苷回收方法

[发明专利]一种共载阿糖胞苷与维奈克拉纳米载药系统及其制备方法与应用-CN202310286740.5在审
发明人：贾乐姣;李震宇;李根举;郑丹丹;杨华天 -专利权人：山东大学齐鲁医院
申请日： 2023-03-20 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种共载阿糖胞苷与维奈克拉纳米载药系统及其制备方法与应用，属于医药技术领域。该共载阿糖胞苷与维奈克拉纳米载药系统，由人血白蛋白、阿糖胞苷衍生物和维奈克拉组成，首先对阿糖胞苷进行修饰，然后用还原剂断开白蛋白内的二硫键，最后同时负载阿糖胞苷衍生物和维奈克拉，制得共载阿糖胞苷与维奈克拉纳米载药系统本发明制备的AV‑NP具有尺寸小、还原响应特性，在癌细胞内特异性响应来释放药物，具有良好的生物相容性；且制备方法绿色、简洁、高效，实现了阿糖胞苷与维奈克拉共递送，为白血病的化疗提供了新思路。
一种阿糖胞苷克拉纳米系统及其制备方法应用

[发明专利]阿糖胞苷衍生物及其在抗癌抗肿瘤中的用途-CN200910001175.3有效
发明人：高峰;徐峻 -专利权人：高峰;徐峻
申请日： 2009-01-23 - 公布日： 2010-07-28 - 主分类号： C07H19/09 文献下载
摘要：本发明提供了通过对阿糖胞苷的N4，O5位置进行化学修饰，避免N4氨基被代谢失效并引起毒性，让O5羟基容易被磷酸化而激活，将阿司匹林多功能基团引入到阿糖胞苷的前药分子中，以增加其药物功能来提高抗实体瘤的活性的新型的抗肿瘤的阿糖胞苷衍生物本发明还详细提供了该阿糖胞苷衍生物的多种合成路线，阿糖胞苷衍生物制剂及其制备方法，并通过大量的实验数据证明了本发明的阿糖胞苷衍生物在抗癌抗肿瘤方面的用途。本发明的阿糖胞苷衍生物具有多靶多功能，主要有益效果是：增加生物利用度，减少多重抗药性，增加溶解度，增加酯溶性。
阿糖胞苷衍生物及其抗癌肿瘤中的用途

[发明专利]阿糖胞苷前药有关物质及其应用-CN202010377026.3在审
发明人：张艳侠;张登科;金伟丽;黄青玲;郭维博;高中强 -专利权人：西安新通药物研究股份有限公司
申请日： 2020-05-07 - 公布日： 2021-11-09 - 主分类号： C07H19/048 文献下载
摘要：本发明提供了分离的化合物，其为阿糖胞苷前药有关物质。本发明还提供了所述化合物的应用，用于制备阿糖胞苷前药或包含阿糖胞苷前药的组合物。
阿糖胞苷有关物质及其应用

[发明专利]一种α‑L‑鼠李糖苷酶在制备阿糖胞苷衍生物中的应用-CN201710507939.0在审
发明人：肖敏;徐莉;刘晓红 -专利权人：山东大学
申请日： 2017-06-28 - 公布日： 2017-10-10 - 主分类号： C07H19/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种α‑L‑鼠李糖苷酶在制备阿糖胞苷衍生物中的应用，阿糖胞苷衍生物为5’‑O‑α‑L‑鼠李糖基‑阿糖胞苷。所述的α‑L‑鼠李糖苷酶氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。本发明以阿糖胞苷为原料，以鼠李糖为糖基供体，采用微生物来源的α‑L‑鼠李糖苷酶合成阿糖胞苷鼠李糖苷。该方法具有步骤简单，成本低廉，条件温和，环境友好等优点，具有广阔的应用前景。产物与其原药阿糖胞苷相比，含有鼠李糖基，降低了药物的毒副作用，增加了靶向性，可用于“酶激活的前药”系统，作为肿瘤治疗药物应用前景广阔。
一种糖苷酶制备阿糖胞苷衍生物中的应用

[发明专利]一种阿糖胞苷两亲性小分子前药及其制备方法和应用-CN201710439458.0有效
发明人：栾玉霞;刘婧;张静 -专利权人：山东大学
申请日： 2017-06-12 - 公布日： 2020-04-28 - 主分类号： C07H19/09 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿糖胞苷两亲性小分子前药及其制备方法和应用。本发明选取生物相容性的棕榈酸为疏水材料，与阿糖胞苷共价结合，合成一种新型阿糖胞苷两亲性小分子前药棕榈酸‑阿糖胞苷，经过简单的纳米沉淀过程，前药可在水中自组装形成纳米螺旋聚集体，离心干燥后，可得到性质稳定的纳米口服给药制剂大鼠体内药动学结果显示，前药纳米口服制剂可延长阿糖胞苷血浆半衰期，生物利用度良好。前药口服制剂载药量高，制备过程简单经济，可批量生产，且毒性小，安全性好，为阿糖胞苷口服给药形式提供广阔应用前景。
一种阿糖胞苷两亲性小分子及其制备方法应用

[发明专利]阿糖胞苷/层状双金属氢氧化物纳米杂化物及其制备方法-CN201210443997.9无效
发明人：赵军;徐洁 -专利权人：青岛科技大学
申请日： 2012-10-26 - 公布日： 2013-02-13 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗癌药物阿糖胞苷与层状双金属氢氧化物(LDHs)的纳米杂化物及其制备方法。其目的在于提供一种方法：以LDHs为载体，制备出阿糖胞苷/LDHs纳米杂化物，用于阿糖胞苷的缓释，以提高药效，降低药物毒副作用。本发明的内容为：以LDHs为主体，以阿糖胞苷为插层客体，通过二次组装法或者结构重建法将阿糖胞苷组装到LDHs层间，制备出一种阿糖胞苷/LDHs纳米杂化物。本发明的有益效果是：两种方法所得纳米杂化物的载药量均较大，具有良好的缓释效果；所采用的制备方法简单，条件温和；通过调整合成方法或合成条件，或者改变药物的浓度、合成过程的pH、温度、老化时间等因素，可实现对阿糖胞苷
阿糖胞苷层状双金属氢氧化物纳米杂化物及其制备方法

[发明专利]含RGDV阿糖胞苷偶联物药质体制备及作为抗肿瘤剂的应用-CN200910210469.7有效
发明人：崔国辉;崔纯莹;王飞 -专利权人：首都医科大学
申请日： 2009-11-03 - 公布日： 2010-04-07 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明公开了含RGDV阿糖胞苷偶联物药质体制备及作为抗肿瘤剂的应用，本发明将阿糖胞苷的N4位上连接了一个含有RGDV序列的四肽片段，同时，结合上不同长度的脂肪酸，合成一系列具有两亲性的阿糖胞苷偶联物，并将其制成药质体，通过药质体良好的靶向作用以及RGDV作为整合素受体结合位点的双重作用，更好将阿糖胞苷靶向到肿瘤部位，本发明以荷肉瘤S180小鼠为模型评价了阿糖胞苷系列偶联物药质体制剂的抗肿瘤活性，结果显示阿糖胞苷系列偶联物药质体比各对照组具有更优异的抗肿瘤活性
rgdv 阿糖胞苷偶联物药质体制备作为肿瘤应用

[发明专利]盐酸阿糖胞苷的药物组合物及其在生物医药中的应用-CN201610382827.2在审
发明人：黄芳 -专利权人：黄芳
申请日： 2016-05-31 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明公开了盐酸阿糖胞苷的药物组合物及其在生物医药中的应用，本发明提供的盐酸阿糖胞苷的药物组合物中含有盐酸阿糖胞苷和一种结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，盐酸阿糖胞苷、化合物(Ⅰ)单独作用时，对甲状腺功能亢进具有治疗效果；盐酸阿糖胞苷和化合物(Ⅰ)联合作用时，对甲状腺功能亢进的治疗效果进一步提高，可以开发成治疗甲状腺功能亢进症的药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。
盐酸阿糖胞苷药物组合及其生物医药中的应用

[发明专利]一种具有pH响应的壳聚糖/石墨烯量子点/阿糖胞苷药物缓释系统的制备方法-CN201910183385.2在审
发明人：孔泳;王经纬;吴大同 -专利权人：常州大学
申请日： 2019-03-12 - 公布日： 2019-07-05 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明涉及一种具有pH响应的壳聚糖/石墨烯量子点/阿糖胞苷药物缓释系统的制备方法。包括以下步骤：制备石墨烯量子点、制备石墨烯量子点/阿糖胞苷药物前体、制备壳聚糖/石墨烯量子点/阿糖胞苷药物缓释系统。本发明的有益效果是：石墨烯量子点/阿糖胞苷药物前体制备简单，通过酰胺化即可得到；壳聚糖不仅能有效的抑制石墨烯量子点的团聚，提高石墨烯量子点的荧光稳定性，而且在阿糖胞苷释放过程中能有效抑制该药物的突释。
量子点石墨烯阿糖胞苷制备药物缓释系统壳聚糖荧光稳定性制备壳聚糖药物前体有效抑制酰胺化突释团聚释放

[发明专利]阿糖胞苷前药制药用途-CN201310350046.1有效
发明人：张登科;李旭 -专利权人：西安新通药物研究有限公司
申请日： 2013-08-12 - 公布日： 2013-11-20 - 主分类号： A61K31/7068 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，其提供了阿糖胞苷前药在制备用于治疗女性肝癌患者但不适合或排除男性使用的药品中的用途。这能够降低甚至避免阿糖胞苷前药给药所产生的不良反应。另外，本发明还提供了高阿糖胞苷前药含量的药物制剂，这能延长重症肝癌患者的生存期，其中pH体系还能够增加阿糖胞苷前药的稳定性。
阿糖胞苷制药用途

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